Cefradine

Cefradin (takođe poznat kao cefradin), 7-[D-2-amino-2(1,4cikloheksadien1-il) acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciklo[4.2.0] okt-2- monohidrat ene-2-karboksilne kiseline (111 je polusintetski cefalosporinski antibiotik. Koristi se oralno, intramuskularno i intravenozno. Struktura cefradina je slična onoj u cefaleksina, jedina razlika je u šestočlanom prstenu. Cefaleksin ima tri dvostruke veze koje formiraju aromatični sistem dok cefradin ima dvije dvostruke veze u istom prstenu. Antibakterijska aktivnost cefradina je slična onoj kod cefaleksina^[1].

Slika 1 hemijska struktura cefradina;
Cefradin je bijeli kristalni prah molekulske težine 349,4^[2]. Raspravljalo se o sintezi cefradina^[3]. Cefradin je slobodno rastvorljiv u vodenim rastvaračima. To je cwitterion, koji sadrži i alkalnu amino grupu i kiselu karboksilnu grupu. U pH opsegu od 3-7, cefradin postoji kao unutrašnja so^[4]. Cefradin je stabilan 24 sata na 25" u pH opsegu od 2-8. Pošto je stabilan u kiseloj sredini, postoji mali gubitak aktivnosti u želučanoj tečnosti; prijavljeni su gubici manji od 7%^[5].
Cefradin je slabo vezan za proteine ​​ljudskog seruma. Lijek je bio manje od 20% vezan za proteine ​​seruma^[4]. Pri koncentraciji u serumu od 10-12 pg/ml, 6% ukupnog lijeka bilo je u kompleksu vezanom za protein. Druga studija^[6]otkrili da je pri ukupnoj koncentraciji od 10 pg/ml, 28% lijeka bilo u stanju vezanom za proteine; pri ukupnoj koncentraciji od 100 pg/ml, 30% lijeka je bilo u stanju vezanom za protein. Ova studija je također pokazala da dodavanje seruma cefradinu smanjuje aktivnost antibiotika. Druga studija^[2]pokazalo je da je vezanje cefradina za proteine ​​variralo od 8 do 20%, ovisno o koncentraciji lijeka. Međutim, studija Gadebuscha et al.^[5]nisu našli promjenu u MIC-u cefradina prema Staphylococcus aureus ili Escherichia coli nakon dodavanja ljudskog seruma.