Kratak opis:
CAS broj: 15687-27-1
Molekularna formula: C13H18O2
Molekulska težina: 206,28
Hemijska struktura:
| Osnovne informacije | |
| Naziv proizvoda | Ibuprofen |
| CAS br. | 15687-27-1 |
| Boja | Bijelo do gotovo bijelo |
| Forma | Crystalline Powder |
| Rastvorljivost | Praktično nerastvorljiv u vodi, slobodno rastvorljiv u acetonu, metanolu i metilen hloridu. Rastvara se u razrijeđenim otopinama alkalnih hidroksida i karbonata. |
| Rastvorljivost u vodi | nerastvorljiv |
| Stabilnost | Stabilno. Zapaljivo. Nekompatibilno sa jakim oksidantima |
| Rok trajanja | 2 Yuši |
| Paket | 25 kg/bubanj |
Opis
Ibuprofen pripada nesteroidnim protuupalnim analgeticima. Ima odlično protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje uz manje neželjenih reakcija. Široko se koristi u svijetu, kao najprodavaniji svjetski lijekovi bez recepta. On je, zajedno s aspirinom i paracetamolom, navedeni kao tri ključna antipiretička analgetika. Kod nas se uglavnom koristi za ublažavanje bolova i protiv reumatizma itd. Ima mnogo manje primjene u liječenju prehlade i groznice u odnosu na paracetamol i aspirin. U Kini postoji na desetine farmaceutskih kompanija kvalifikovanih za proizvodnju ibuprofena. Ali najveći dio prodaje ibuprofena na domaćem tržištu zauzima Tianjin kinesko-američka kompanija.
Ibuprofen su zajedno otkrili dr. Stewart Adams (kasnije je postao profesor i osvojio medalju Britanske imperije) i njegov tim uključujući CoLinBurrowsa i dr. Johna Nicholsona. Cilj inicijalne studije bio je razviti "super aspirin" kako bi se dobila alternativa za liječenje reumatoidnog artritisa koja je uporediva sa onim aspirina, ali s manje ozbiljnim nuspojavama. Za druge lijekove kao što je fenilbutazon, postoji visok rizik od izazivanja supresije nadbubrežne žlijezde i drugih neželjenih događaja kao što su gastrointestinalni ulkusi. Adams je odlučio potražiti lijek sa dobrom gastrointestinalnom rezistencijom, što je posebno važno za sve nesteroidne protuupalne lijekove.
Lijekovi fenil acetata izazvali su interesovanje ljudi. Iako je utvrđeno da su neki od ovih lijekova izloženi riziku od izazivanja čireva na osnovu testa kod psa, Adams je svjestan da ovaj fenomen može biti posljedica relativno dugog poluživota klirensa lijeka. U ovoj klasi lijekova nalazi se jedinjenje – ibuprofen, koji ima relativno kratak poluživot, koji traje samo 2 sata. Među pregledanim alternativnim lijekovima, iako nije najefikasniji, on je najsigurniji. Godine 1964. ibuprofen je postao najperspektivnija alternativa aspirinu.
Indikacije
Uobičajeni cilj u razvoju lijekova protiv bolova i upale je stvaranje spojeva koji imaju sposobnost da liječe upalu, groznicu i bol bez ometanja drugih fizioloških funkcija. Opći lijekovi protiv bolova, kao što su aspirin i ibuprofen, inhibiraju i COX-1 i COX-2. Specifičnost lijeka prema COX-1 u odnosu na COX-2 određuje potencijal za neželjene nuspojave. Lijekovi sa većom specifičnošću prema COX-1 će imati veći potencijal za stvaranje neželjenih nuspojava. Deaktiviranjem COX-1, neselektivni lijekovi protiv bolova povećavaju mogućnost neželjenih nuspojava, posebno probavnih problema kao što su čir na želucu i gastrointestinalno krvarenje. COX-2 inhibitori, kao što su Vioxx i Celebrex, selektivno deaktiviraju COX-2 i ne utiču na COX-1 u propisanim dozama. COX-2 inhibitori se široko propisuju za artritis i ublažavanje bolova. U 2004. godini, Agencija za hranu i lijekove (FDA) objavila je da je povećan rizik od srčanog i moždanog udara povezan s određenim COX-2 inhibitorima. To je dovelo do upozoravajućih etiketa i dobrovoljnog uklanjanja proizvoda sa tržišta od strane proizvođača lijekova; na primjer, Merck je skinuo Vioxx sa tržišta 2004. Iako ibuprofen inhibira i COX-1 i COX-2, on ima nekoliko puta veću specifičnost prema COX-2 u odnosu na aspirin, proizvodeći manje gastrointestinalnih nuspojava.
