Kratak opis:
CAS broj:51322-75-9
Molekularna formula:C9H8ClN5S
molekulska težina:253.71
Hemijska struktura:
| Osnovne informacije | |
| Naziv proizvoda | Tizanidin |
| Ocjena | Pharma grade |
| Izgled | Bijeli prah |
| Test | 99% |
| Rok trajanja | 2 godine |
| Pakovanje | 25 kg/bubanj |
| Stanje | Čuvati na -20°C |
Outline
Tizanidin je imidazolin heterociklički derivat pentena s dva dušika. Struktura je slična onoj kod klonidina. Godine 1987. prvi put je naveden u Finskoj kao agonist centralnog adrenalinskog α2 receptora. Trenutno se koristi kao centralni mišićni relaksant u klinici. Može se koristiti za liječenje bolnih mišićnih grčeva, kao što su sindrom vratnog struka i tortikolis. Može se koristiti i za liječenje postoperativnog bola, kao što su hernija diska i artritis kuka. Dolazi od ankiloze neuroloških poremećaja, kao što su multipla skleroza, kronična mijelopatija, cerebrovaskularni infarkt itd.
Funkcija
Koristi se za smanjenje napetosti skeletnih mišića, mišićnog spazma i miotonije uzrokovane ozljedom mozga i kičmene moždine, cerebralnim krvarenjem, encefalitisom i multiplom sklerozom.
Farmakologija
Selektivno smanjuje oslobađanje ekscitatornih aminokiselina iz interneurona i inhibira multi sinaptički mehanizam povezan s prenaprezanjem mišića. Ovaj proizvod ne utiče na neuromišićni prijenos. Dobro se podnosi. Djelotvoran je kod akutnih bolnih grčeva mišića i kronične ankiloze koja potiče iz kičmene moždine i mozga. Može smanjiti otpor pasivnog kretanja, smanjiti spastičnost i klonus i povećati intenzitet voljnog pokreta.
Koristi
Označeni tizanidin, namijenjen za upotrebu kao interni standard za kvantifikaciju tizanidina GC- ili LC-masenom spektrometrijom. Tizanidin bi mogao imati terapeutsku upotrebu kao glavni inhibitor proteaze SARS-CoV-2.
Klinička upotreba
Tizanidin je agonist adrenergičkog α2 receptora centralnog djelovanja koji se koristi za liječenje stanja kronične mišićne spastičnosti, kao što je multipla skleroza.
Mehanizam djelovanja
Tizanidin je centralno aktivan analog klonidina za relaksaciju mišića koji je odobren za upotrebu u smanjenju spastičnosti povezane s ozljedom mozga ili kičmene moždine. Njegov mehanizam djelovanja za smanjenje spastičnosti sugerira presinaptičku inhibiciju motornih neurona naα2-adrenergičke receptorske lokacije, smanjujući oslobađanje ekscitatornih aminokiselina i inhibirajući facilitativne ceruleospinalne puteve, što rezultira smanjenjem spastičnosti. Tizanidin ima samo mali dio antihipertenzivnog djelovanja klonidina, vjerovatno zbog djelovanja na selektivnu podgrupuα2C-adrenoceptori, za koje se čini da su odgovorni za analgetičko i antispazmodičko djelovanje imidazolinα2-agonisti(20).
